疼痛是一种常见、易增加患者痛苦程度的生理感觉。地佐辛注射液是近年来用于临床的一种新型阿片类镇痛药，是阿片受体混合激动-拮抗剂，因其镇痛作用强、呼吸抑制发生率低，常用于超前镇痛、临床麻醉、术后镇痛及临床治疗等疼痛处理。
1地佐辛注射液在超前镇痛中的应用
超前镇痛是伤害刺激作用于人体之前采取的一种措施，防止神经中枢敏感化，减少及消除伤害所致疼痛[1]。其方法可以是联合应用不同作用机制的镇痛药物和或多种镇痛方式，作用于疼痛病理生理机制的不同时相、靶位，减少外周和中枢致敏，以求达到创伤后镇痛和减少镇痛药用量的目的[1]，减少住院天数和降低住院费用。微量地佐辛和局麻药通过硬膜外腔的扩散作用，经过蛛网膜绒毛吸收至脊髓并于脊髓κ受体结合，从而产生镇痛效果[2]。地佐辛的超前镇痛减少有害刺激传入所导致的外周和中枢敏感化，以抑制神经可塑性变化，用于甲状腺癌根治术的超前镇痛可以提供较完善、长效的镇痛效果[1]。地佐辛对μ受体的部分拮抗作用，较少产生呼吸抑制作用。基本不会产生药物依赖。临床上常被用于替代吗啡等强阿片类药物治疗中重度疼痛，地佐辛对δ受体几乎无活性，临床上很少产生烦躁不安、焦虑的不适感[3]。
2地佐辛注射液在临床麻醉中的应用
罗哌卡因复合地佐辛用于臂丛神经阻滞的麻醉时，使麻醉效果增强，延长术后镇痛时间，降低阻滞浓度从而使局麻药使用更安全[4]。静注地佐辛与咪唑安定能有效地预防硬膜外麻醉下阑尾切除时的内脏牵拉反应，较之于氟芬合剂，其引起时的内脏牵拉反应取得较理想的效果[5]。地佐辛血浆药物浓度达到30 ng/mL以上时，就可以满足搭桥手术麻醉初始阶段的镇痛要求，患者血流动力学相对平稳。各组 CVP 数值的变化与地佐辛血浆药物浓度关系不明显，说明地佐辛对循环的抑制作用较轻[6]。地佐辛组镇痛充分，镇静适度，对患者全麻苏醒期躁动有明显的预防作用[7]。
3地佐辛注射液在术后镇痛方面的应用
地佐辛静脉镇痛引起患者恶心、呕吐、头痛、头晕、嗜睡、皮肤瘙痒、尿潴留、呼吸抑制及椎体外系等不良反应的发生率明显低于芬太尼组。对于进行乳腺癌根治术的患者，地佐辛与芬太尼镇痛效果相当，芬太尼组患者的镇静程度略高于地佐辛组[8]。地佐辛在缓解急性术后疼痛方面比同等剂量的吗啡效果更好，且起效应快速，其有较强的镇痛作用，不良反应轻微，是一种理想的镇痛药物[9]。儿童由于缺乏中枢抑制和发生更强烈的免疫反应等因素，可能对疼痛更加敏感，更有可能经历较成人更剧烈的疼痛。术后疼痛经历会对患儿产生长期影响，诸如术后长期的行为学改变及对疼痛耐受力降低，这都将直接影响患儿今后情感、活动能力的发育和成长，镇痛不佳还会引起病死率和病残率的增加。0.6 mg/kg 地佐辛用于小儿术后镇痛可提供良好的术后镇痛效果，且不良反应的发生率低，可安全应用于小儿术后镇痛[10]。冠状动脉旁路移植术后患者疼痛剧烈，使全身氧耗量急剧增加，引起内分泌、代谢等一系列病理生理改变，可使患者发生心肌梗死等严重心脑血管意外并发症。地佐辛可以安全有效地用于非体外循环冠状动脉旁路移植术患者的术后疼痛治疗。
4地佐辛注射液在临床治疗中的应用
地佐辛用于急诊的临床使用镇痛安全可靠，作用确切，且不良反应轻微。可以在烧伤、骨折、手外伤、肾绞痛等急诊外科疾病广泛使用[11]。急性冠脉综合征（ACS）是以急性心肌缺血为共同特征的一组临床综合征，有资料显示急性冠脉综合征疼痛应激激素水平升高越明显，相关心血管事件发生率越高；因此，有效缓解ACS疼痛的治疗具有重要意义。与对照相比，地佐辛镇痛作用持续时间更长，更有效降低机体应激素，效果更优，且安全性较好[12]。地佐辛联合新型抗惊厥药物加巴喷丁及神经阻滞治疗带状疱疹后神经痛，取得了良好的疗效，且副反应小，患者耐受性良好[13]。癌性疼痛是癌症患者，特别是晚期癌症患者最难忍受的症状。癌性疼痛范围较广、定位不明确多伴有植物神经症状；长期慢性的癌痛，导致患者情志抑郁，食欲不振，并严重影响患者睡眠，同时也给患者造成极大的心理和社会负担。临床上治疗疼痛多采用WHO推荐的三阶梯疗法。地佐辛是混合的阿片受体拮抗剂，为强效阿片类镇痛药，隶属于第三阶梯药物。其镇痛效果、起效时间与美施康定片相当，但本药通过肌注给药可完全吸收且无胃肠道反应，也适合于无法进食的患者。临床实践证明，本品起效快、作用强、临床缓解率高、副作用小值得在癌症患者中推广使用[14]。相同剂量的地佐辛（10mg）与吗啡（10mg）对晚期癌症中度及重度疼痛患者的临床疗效基本相似。吗啡在临床上为麻醉药品，在临床应用过程中的手续十分的繁琐，患者特别是门诊患者的使用较为不便；而地佐辛则为第二类精神药品，在应用过程中的手续较为简单，门诊患者的取用也十分便利[15]。使用地佐辛注射液治疗，疼痛缓解有效率为96%，显效率为92%，地佐辛治疗中晚期肺癌疼痛，尤其对于中度以上疼痛，疗效确切且不良反应小[16]。
地佐辛也有常见不良反应。地佐辛作为一种目前临床使用较为普遍的镇痛药物，在进行静脉输注产生积极镇痛效果的过程中，它的不良反应也随之发生，出现恶心、呕吐、头晕、出冷汗、心率加快等等不良反应。减慢滴速，安排病患平躺输注，一般的患者经过处理，症状会有缓解[17]。地佐辛属于阿片类混合型激动-拮抗药，大剂量阿片类混合型激动-拮抗药可加快心率和升高血压，具体原因不明，临床使用地佐辛的过程中应注意以下几点：①用药前充分了解患者的循环系统的功能状态，有高血压、冠心病史的患者慎用。②询问患者是否有药物过敏史。③及时观察患者的用药情况，出现不良反应及时处理，保证患者用药安全[18]。
地佐辛是一种强效阿片类镇痛药，在超前镇痛、术后镇痛及临床麻醉、治疗方面广泛应用，其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相当，成瘾性小。不良反应主要为恶心、呕吐、头晕、出汗、水肿、语言模糊等，偶有复视[19]。
参考文献：
[1]齐万红，陈晖，徐萍，等.地佐辛用于甲状腺癌根治术的超前镇痛[J].中国实用医药，2011，6（12）：137-138.
[2]韩香淑，姜昕，田野.地佐辛超前镇痛用于开胸手术的临床观察[J].麻醉与镇痛，2012，19（25）：100-102.
[3]刘国华.地佐辛注射液在腹腔镜全麻手术中超前镇痛的临床分析[J].中国现代药物应用，2011，5（19）：84-85.
[4]陈文斌，龚丽芳.地佐辛复合罗哌卡因用于臂丛神经阻滞的临床观察[J].海峡药学， 2013，25（2）：160-161.
[5]殷萍.地佐辛与咪唑安定预防硬膜外阻滞下阑尾手术牵拉反应效果观察[J].海峡药学， 2012，24（3）：164-165.
[6]王道宇.不同血浆药物浓度的地佐辛在冠状动脉旁路移植麻醉初期对循环的影响[J].中国当代医药，2012，19（30）：86-89.
[7]唐红丽， 莫云长， 耿武军.地佐辛注射液对围拔管期血流动力学及苏醒时效的影响[J].中国临床药理学与治疗学，2011，16（8）：908-911.
[8]邓伟雄，郑文忠，钟文明.地佐辛注射液用于乳腺癌根治术后静脉镇痛的临床观察[J].医学综述，2012，18（14）：303-2304.
[9]张贵权，高秀敏.地佐辛用于术后镇痛的临床观察[J].吉林医学，2013，34（3）：480-481.
[10]王力峰，陈丽，单热爱，等.地佐辛用于小儿术后静脉镇痛的效果观察[J].广东医学， 2011，32（23）：3110-3112.
[11]买丽克·伊明，沙力塔纳提·阿地力汗，刘健.地佐辛注射液在急诊中的临床应用[J].临床合理用药杂志，2012，5（3）：92.
[12]潘君枝，应志敏，胡炜.地佐辛注射液对急性冠脉综合征镇痛的疗效观察[J].中国药师，2013，16（ 6）：885-887.
[13]黄荣蓉，张志生.地佐辛联合加巴喷丁及神经阻滞治疗带状疱疹后神经痛[J].河北北方学院学报（自然科学版），2012，28（1）：88-89.
[14]甘斌.地佐辛注射液治疗晚期癌症疼痛的疗效[J].中国卫生产业2013（3）：69.
[15]李越云.地佐辛与吗啡治疗晚期癌痛的疗效及副作用比较研究[J].中国医药导刊，2013，15（1）：80-81.
[16]丁连明，邢彬， 张韶辉.地佐辛注射液用于中晚期肺癌疼痛的疗效观察[J].山西医药杂志，2011，40（7）：698-699.
[17]柯秀容，王小芳.静脉输注地佐辛致260例不良反应分析[J].海峡医药，2012，24（10）：272.
[18]李翔，张浩，陈惠裕.地佐辛致手术中高血压2例[J].中国药物应用与监测，2012，9（3）：185-186.
[19]胡佳.地佐辛注射液引起复视1例[J].药物流行病学杂志，2012，6（21）：294.
编辑/申磊
